Bazı nanopartiküllerin insan karbonik anhidraz I ve II enzimleri üzerine etkilerinin incelenmesi

Abstract

Grafen (G), 2004 yılında keşfedilmesinden bu yana termal, mekanik ve elektriksel özellikler nedeniyle birçok potansiyel uygulamada umut vermiştir. Grafit malzemeler arasında grafen oksit (GO), olağandışı özellikleri ve kolay işlenebilirlikleri nedeniyle büyük ilgi görmüştür. GO hidroksil, epoksit, karbonil ve karboksil grupları dahil olmak üzere birçok oksijen içeren fonksiyonel gruba sahiptir. Karbonik anhidrazlar (EC 4.2.1.1, CA' lar) kataliz için çok önemli olan bir Zn iyonu içeren metaloenzimlerdir. CA' lar birçok fizyolojik ve patolojik süreçte önemli rol oynar. CO2 ve H2O' nun HCO3− ve H+' ye dönüşümü de dahil olmak üzere çeşitli reaksiyonları katalize eder. Karbonik anhidrazların (CA' lar) inhibitörleri ise glokom, epilepsi, gastroduodenal ülserler, asit-baz dengesizlikleri ve nörolojik bozukluklar gibi birçok hastalığın tedavisinde ve önlenmesinde hayati öneme sahiptir. Bu çalışmada grafen (G), garfen oksit (GO) ve grafen oksit türevli nanopartiküllerin (1p, 2p ve 3p) IC50 değerleri hesaplandı ve G ve GO' nun kinetik incelemeleri, referans CA inhibitörlerine kıyasla farklı sonuçlar gösterdi. İncelenen bu nanopartiküller, tıbbi uygulamalarda faydalı olabilecek yeni CA inhibitörlerinin hazırlanmasında kullanılabilecek teşvik edici öncü moleküllerdir.

Graphene (G) has given hope in many potential applications because of remarkable thermal, mechanical, and electrical properties since its discovery in 2004. Among graphitic materials graphene oxide (GO) mostly interests a great deal of attention because of their unusual features and easy-processabilities. GO has many oxygen-containing functional groups including hydroxyl, epoxide, carbonyl and carboxyl groups. Carbonic anhydrases (EC 4.2.1.1, CAs) are a family of metalloenzymes which contains a Zn ion, crucial for catalysis. CAs plays a pivotal role in a number of physiological and pathological processes. They catalyze a variety of reactions including the conversion of CO2 and H2O to HCO3− and H+. Inhibitors of the carbonic anhydrases (CAs) are vital in treatment and prevention of many of diseases such as glaucoma, epilepsy, gastroduodenal ulcers, acid-base disequilibria and neurological disorders. IC50 values of graphen (G), garphen oxide (GO) and graphene oxide derived nanoparticles (1p, 2p and 3p) were calculated and kinetic investigations of G and GO showed different results compared to reference CA inhibitors. These nanoparticles investigated are encouraging agents which may be used as lead molecules in preparation of novel CA inhibitors that might be useful in medical applications.