Synthesis and carbonic anhydrase I-II activity studies of 1,2,3-triazolyl-1,3-dioxoisoindoline sulfonamides = 1,2,3-triazolil-1,3-dioksoizoindolin sülfonamidlerin sentez ve karbonik anhidraz I-II aktivite çalışmaları

Abstract

Sülfonamidler, yapısal olarak p-amino benzoik asit (PABA) ile ilişkili bir grup sentetik antibakteriyel ajandır. Sülfonamidlerin çok çeşitli biyolojik uygulamaları vardır. Sülfonamid türevleri; esas olarak sülfonamid yan zincirindeki ikame bakımından farklılık gösterir. İlk sülfonamid ilacı olan prontosil'i keşfetmek, tıpta yeni bir dönem açtı. Prontosil, bakteriyel enfeksiyonları başarılı bir şekilde tedavi eden ilk ilaçtı ve birçok sülfa ilacının ilkiydi. başlıca antibiyotiklerdir. Sülfonamid türevleri kapsamlı farmakolojik özellikler gösterir. Klinik olarak kullanılan türev örnekleri:- asetazolamid (AAZ), etokszolamid (EZA) ve indisülfamdır (IND). Heterosiklik bileşikler geniş bir uygulama alanına sahiptir ve ana organik bileşikler sınıfıdır. fizyolojik ve farmakolojik özelliklere sahiptir. Bu bileşikler çoğunlukla tıbbi ilaçlar, zirai kimyasallar, ve veteriner ürünleri. En iyi bilinen basit heterosiklik bileşikler piridin, pirol, furan ve tiyofendir. Yeni bir dizi on iki sülfonamid türevi 7a-1 bileşiği sentezlendi. 1,2,3-triazol halkası içeren ve bir benzensülfonamid parçası taşıyan yeni heterosiklik bileşikler 7a-1, şu şekilde karakterize edildi. 1HNMR, 13CNMR ve IR spektroskopisi. Enzim inhibisyon deneyinde standart inhibitör olarak asetazolamid kullanıldı. Bu inhibitörlerin Ki değerleri olarak belirlendi İnsan karbonik anhidraz hCA I'e karşı 7d için 20.92 ± 2.60 nm ve hCA II'ye karşı 7e için 9.72 ± 1.91 nm.

Sulfonamides are a group of synthetic antibacterial agents that are structurally related to p-amino benzoic acid (PABA). Sulfonamides have a broad range of biological applications. Sulfonamide derivatives; differ mainly in substitution at the sulfonamide side chain. Discovering the first sulfonamide drug, prontosil, opened a new era in medicine. Prontosil was the first drug to successfully treat bacterial infections and the first of many sulfa drugs, which are major antibiotics. Sulfonamide derivatives show extensive pharmacological properties. Examples of derivatives that are used clinically:- are acetazolamide (AAZ), ethoxzolamid (EZA), and indisulfam (IND). Heterocyclic compounds have a wide range of applications and are a major class of organic compounds, possessing physiological and pharmacological properties. These compounds are mostly used as medicinal drugs, agrochemicals, and veterinary products. The best known simple heterocyclic compounds are pyridine, pyrrole, furan, and thiophene. A new series of twelve sulfonamide derivative 7a-l compounds was synthesized. New heterocyclic compounds 7a-l containing a 1,2,3-triazole ring and bearing a benzene sulfonamide moiety were characterized via 1HNMR, 13CNMR, and IR spectroscopy. Acetazolamide was used as the standard inhibitor in the enzyme inhibition assay. The Ki values of these inhibitors were determined to be 20.92 ± 2.60 nm for 7d against human carbonic anhydrase hCA I and 9.72 ± 1.91 nm for 7e against hCA II.