Nitril grubu içeren 1,4 dihidropiridin ve piridin bileşiklerinin sentezi

Abstract

Substitüe 1,4-dihidropiridin ve piridin bileşikleri antriviral, antikanser, antitümör, antibakteriyel, antieflamatuar, antihipertansif ve anti parkinson aktivitelerinden dolayı büyük farmakolojik öneme sahiptir. Bu bileşiklerin kalsiyum iyonu kanalı blokeleri ve HIV inhbitörü olarak etki gösterdikleri belirlenmiştir. Substitüe dihidropiridinler ve piridinler üzerindeki farklı gruplar, bu grupların doğası, kiralliği ve özellikleri bu maddelerin kalsiyum kanalı blokeleri olarak kullanılmasını artırmaktadır.Substitüe dihidropiridin ve piridin bileşikleri ß- diketonlar, aldehitler ve amonyum asetat veya amonyak kullanarak asit katalizörü eşliğinde sentezlenmektedir.Nitril grubu içeren substitüe dihidropiridin ve piridin türevi bileşikler ise amonyum asetat yerine amino krotonitril ya da nitril grubu içeren diğer aldehitler kullanılarak elde edilebilir. Daha sonra bu nitril grubu içeren substitüe dihidropiridinler okside edilerek nitril grubu içeren penta subtitüe piridin bileşikleri elde edilebilir. Bu bileşikler biyolojik aktiviteleri yüksek olan tetrazol eldelerinde kullanılmaktadır.

Substituted 1,4-dihydropyridine and pyridine compounds have important biological activities due to antiviral, anticancer, antibacterial, antiinflamatory, antihypertensive and antiparkinson. The compounds behave as calcium ion channel blocker and HIV inhibitors. Different groups on 1,4- dihydropyridine and pyridine, their nature and chirality increase use of the compounds as calcium ion channel blockers.Substituted 1,4-dihydropyridine compounds were prepared using ß-diketones, aldehides and ammonium acetate or ammonia in the presence of acid catalysis.Nitrile containing substituted 1,4-dihydropyridine and pyridine compounds can be prepared by using either aldehyde which has nitrile groups or aminocratonitrile instead of ammonium acetate. Then nitrile containing penta substituted pyridine compounds can be prepared by oxidizing the nitrile containing substituted dihydropyridine compounds. The compounds can be used as precursor for the synthesis of tetrazole which have great biological activities.