Piperonilamin içeren yeni mono ve dikloro B-laktam türevlerinin sentezi

Abstract

Antibiyotik olarak ilk kullanılan ilaç olan penisilinin etkisinin yapısında bulunan β-laktam halkasından kaynaklandığı kanıtlanmıştır. Canlı yaşamını kolaylaştıran ve hayat kalitesini artıran antibiyotikler, dünya üzerinde hakkında en çok çalışılan ilaç ailesidir. Bunun temel nedeni kullanım sıklığı ile birlikte bakterilerin direnç geliştirmesi sonucu antibiyotiklerin etkisinin azalması ve hatta tamamen etkisiz hale gelmesidir. Antibiyotik olarak ilk kullanılan ilaç penisilindir. Penisilin etkisinin yapısında bulunan β-laktam (2-azetidinon) halkasından kaynaklandığı kanıtlanmıştır. Bunun yanı sıra, 2-azetidinon halkası içeren bileşiklerin farklı biyolojik aktiviteleri de rapor edilmiştir. Antibakteriyel, antikanser, antiviral aktivite ve enzim inhibitör etkileri olan 2-azetidinon halkası içeren bileşikler bildirilmiştir. Ayrıca, biyolojik önemi bulunan farklı heterosiklik bileşiklerin hazırlanması için de kullanılmaktadır. Bu nedenlerden 2-azetidinon kimyasının araştırılması sentetik ve ilaç kimyacıları için ilgi odağı olmaya devam etmektedir. Bu çalışmada öncelikle 8 imin bileşiği ve ardından 14 yeni β-laktam türevi sentezlenmiştir. Anahtar kelimeler: β-laktam, 2-azetidinon, piperonil amin

The effect of penicillin which is the first antibiotic is caused by β-lactam ring (2-azetidinone) in the structure has been proven. The most widely employed classes of drugs are β-lactam, an antibiotic family, since it both facilitates of living and improves the quality of life. The main reason for this is the frequent usage of the drugs ensues the effect of that the bacteria's becomes antibiotic resistant, though in some circumstances becoming completely neutralize. Besides, some other types of biological activity have been reported in compounds containing 2-azetidinone ring. Antibacterial, anticancer, antiviral activity and enzyme inhibitor effect have been informed in molecules containing 2-azetidinone ring. This compounds have also been used for the preparation of different heterocyclic compounds of biological significance. Due to these reasons, The investigation of chemistry of 2-azetidinone continue to appeal the synthetic and medicinal organic chemists. In this study, primarily 8 imine compounds and then 14 new β-lactam derivatives were synthesized. Keywords: β-lactam, 2-azetidinone, piperonyl amine